Циркадин CIRCADIN 2 mg Retardtabletten (30) View larger

Циркадин CIRCADIN 2 mg Retardtabletten (30)

Medice Arzneimittel Pütter

Фармакодинамика
Мелатонин является синтетическим аналогом гормона, вырабатываемого эпифизом, по химической структуре близок к серотонину. В физиологических условиях секреция мелатонина повышается вскоре после наступления темного времени суток, достигает максимальных значений в 2–4 ч ночи и снижается в течение второй половины ночи. 

More details

63,56€

В избранное

Немецкое/Чешское названиеЦиркадин CIRCADIN 2 mg Retardtabletten (30)
Международное названиеCIRCADIN
Компания-производительMEDICE Arzneimittel Pütter
Страна-производительГермания
Показания к применениюКратковременное лечение первичной бессонницы, характеризующейся плохим качеством сна у пациентов старше 55 лет (в качестве монотерапии).
Фармакологическая группаСнотворные средства
Форма выпускатаблетки
Дозировка30шт
Условия отпуска из аптекпо рецепту врача

Фармакодинамика
Мелатонин является синтетическим аналогом гормона, вырабатываемого эпифизом, по химической структуре близок к серотонину. В физиологических условиях секреция мелатонина повышается вскоре после наступления темного времени суток, достигает максимальных значений в 2–4 ч ночи и снижается в течение второй половины ночи. Считается, что мелатонин контролирует циркадные ритмы и восприятие цикла день-ночь.

Обладает снотворным эффектом и улучшает засыпание. Предполагается, что влияние мелатонина на рецепторы МТ1, МТ2 и МТ3 усиливает снотворное действие, поскольку эти рецепторы (преимущественно МТ1 и МТ2) вовлечены в регуляцию циркадных ритмов и сна. Содержание эндогенного мелатонина снижается с возрастом, поэтому препарат может существенно улучшить качество сна при первичной бессоннице, особенно у пациентов старше 55 лет.

Циркадин в дозе 2 мг/сут в вечерние часы увеличивает продолжительность и улучшает качество сна, а также улучшает активность в период бодрствования, без ухудшения психомоторных реакций в течение дня.

Фармакокинетика
Абсорбция. Мелатонин после приема внутрь у взрослых быстро всасывается в ЖКТ, у пожилых скорость всасывания может быть снижена на 50 %. Кинетика мелатонина в диапазоне 2–8 мг линейна. Биодоступность составляет 15%. Отмечается значительный эффект первичного прохождения через печень со значением первичного метаболизма — 85%. Tmax — 3 ч в сытом состоянии. Прием пищи влияет на абсорбцию мелатонина и его Cmax при приеме Циркадина в дозе 2 мг. Сопутствующий прием пищи замедлял абсорбцию мелатонина, что приводило к более позднему Tmax (Tmax = 3 ч в сравнении с Tmax = 0,75 ч) и более низкой Cmax (Cmax = 1020 пг/мл в сравнении с Cmax = 1176 пг/мл).

Распределение. В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и ЛПВП.

Биотрансформация. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1А1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин — неактивен. Процесс пресистемного метаболизма происходит в печени. Экскреция метаболита завершается в течение 12 ч после приема внутрь.

Выведение. T1/2 составляет 3,5 ч. Выведение осуществляется на 89% почками в виде сульфатированного и глюкуронированного конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а 2% выводится в неизмененном виде.

Пол. У женщин наблюдается 3–4-кратное по сравнению с мужчинами увеличение Cmax.

Также отмечена пятикратная межиндивидуальная вариабельность Cmax в пределах одного пола.

Тем не менее, несмотря на различия в плазменных концентрациях, никаких фармакодинамических различий между мужчинами и женщинами не выявлено.

Пожилые пациенты. Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей AUC и Cmax получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов. В то время как Cmax у взрослых (18–45 лет) составляет 500 пг/мл, у пожилых (55–69 лет) — 1200 пг/мл; AUC у взрослых — 3000 пг·ч/мл и 5000 пг·ч/мл у пожилых.

Пациенты с нарушением функции почек. При длительном лечении кумуляция мелатонина не отмечена. Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека. Через 1 и 3 нед курсового лечения Циркадином в дозе 2 мг проводили забор крови в 23:00 (через 2 ч после приема препарата внутрь), концентрация составила (411,4±56,5) и (432±83,2) пг соответственно и сходна с таковой при однократном приеме 2 мг Циркадина здоровыми добровольцами.

Пациенты с нарушением функции печени. Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина.

У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась. По сравнению с контрольной группой отмечено значительное снижение общей экскреции 6-сульфатоксимелатонина.

Показания препарата Циркадин
Кратковременное лечение первичной бессонницы, характеризующейся плохим качеством сна у пациентов старше 55 лет (в качестве монотерапии).

лекарства из Европы, лекарства из Германии,

Написать отзыв

Циркадин CIRCADIN 2 mg Retardtabletten (30)

Циркадин CIRCADIN 2 mg Retardtabletten (30)

Фармакодинамика
Мелатонин является синтетическим аналогом гормона, вырабатываемого эпифизом, по химической структуре близок к серотонину. В физиологических условиях секреция мелатонина повышается вскоре после наступления темного времени суток, достигает максимальных значений в 2–4 ч ночи и снижается в течение второй половины ночи. 

Специальное предложение

Просмотренные товары

14 СОПУТСТВУЮЩИЕ ТОВАРЫ